非洲马钱子根的综合研究:心脏保护、抗氧化应激活性及GC/MS成分分析揭示其药理学意义
《BMC Complementary Medicine and Therapies》:Integrative investigation on Hippocratea africana root: insights from cardio-protective, anti-oxidative stress activities, isolation, GC/MS, and pharmacological significance profiling
【字体: 】 时间:2025年06月05日 来源:BMC Complementary Medicine and Therapies 3.3
编辑推荐:
本研究针对多柔比星(DOX)诱导的心脏毒性问题,通过系统评估非洲马钱子(Hippocratea africana)根提取物的心脏保护作用,结合GC/MS成分鉴定和分子对接技术,发现其活性成分(如双氢青蒿素、视黄酸甲酯等)能显著降低CK-MB、LDH等心肌标志物,提升SOD、CAT等抗氧化酶活性,并通过调控SOD(1n18)、GPx(2F8A)等靶点发挥治疗作用,为天然药物开发提供新思路。
多柔比星(DOX)作为临床常用抗癌药物,其心脏毒性严重限制了临床应用。DOX代谢产生的活性氧(ROS)会破坏心肌细胞氧化平衡,导致心肌酶谱异常、组织病理损伤等不可逆伤害。尽管现代医学已开发多种心脏保护剂,但天然植物药因其多靶点作用特点展现出独特优势。非洲马钱子(Hippocratea africana)在尼日利亚传统医学中用于心脏病治疗,但其科学依据尚未明确。为此,尼日利亚阿夸伊博姆州乌约大学的研究团队通过整合药理学与计算生物学方法,系统揭示了该植物根部的活性成分及其心脏保护机制,成果发表于《BMC Complementary Medicine and Therapies》。
研究采用乙醇提取、硅胶柱层析分离获得二氯甲烷(DCM)活性部位,通过GC/MS鉴定出双氢青蒿素(dihydroartemisinin)、视黄酸甲酯(retinoic acid methyl ester)等12种化合物。建立DOX诱导的大鼠心脏毒性模型,检测血清CK-MB、LDH等心肌标志物及心脏组织SOD、CAT等氧化应激指标。结合ADMET预测和分子对接技术,分析活性成分与SOD(1n18)、CAT(8SGV)等靶点的相互作用。
心脏保护活性验证
DOX模型组心肌标志物CK-MB(1.44±0.02 U/L)、LDH(58.33±0.10 U/L)显著升高,而DCM部位治疗组分别降至0.63±0.03 U/L和25.44±0.12 U/L(p5存在代谢风险。
该研究首次阐明非洲马钱子根部通过多组分协同作用缓解DOX心脏毒性:其萜类成分直接清除ROS,黄酮类成分激活内源性抗氧化系统(SOD/CAT/GPx通路),而脂肪酸衍生物调节脂代谢(降低LDL-C 43%)。这不仅为传统医学应用提供科学依据,更为研发低毒性心脏保护剂开辟新途径。需注意双氢青蒿素潜在的肝毒性风险,未来需通过结构优化提升安全性。